何首乌含有卵磷脂，以及大黄酚、大黄素和大黄酸等恩昆物质，能与胆固醇结合，减少肠道对胆固醇的重吸收，降低血脂，防止动脉粥样硬化，对人型结核菌等也有抑制作用。何首乌所含大黄酚还能促进肠道运动，防止便秘。何首乌一般无副作用，但可滑肠并引起轻微腹泻，因此大便溏泻者不宜服用。 运用时根据不同的需要其用法亦有差别：生用偏于泻，因此治疗便秘、瘰疬等可直接切片或晒干后的生首乌片；制用偏于补，那么治疗肝肾两虚时一定要用经过炮制的“制首乌”。炮制的办法是：用黑豆煮汁，拌首乌片上笼蒸后晒干即可，药店内均能买到制首乌。用于虚烦不眠、多梦等就要选用其藤茎夜交藤了。家常味饨鸡汤：其配方为：
1、乌鸡一只约800克，制首乌50克，生姜一块，水适量，文火煎煮，肉烂汤浓时加各种调料，饮汤食肉。用于美发养颜，其效甚佳。
2、制首乌20克水煎20分钟，去渣取汁，用汁煨核桃仁20克，猪脑100克同煎，熟后加调料服食，间日一次，直至长出新发。具有补肾健脑之功。适用于肾虚所致的斑秃或全秃。
3、何首乌60克，熟地、山萸肉、核桃、枸杞子各50克，黑豆500克。
先将枸杞子、何首乌、熟地、山萸肉加水同煮；取汁再煮直至核桃肉稀烂，全部被黑豆吸收为度，取出晾干即可食用。每日二次，每次6～9克，早晚空腹服用。治疗肾虚所致的白发疗效甚佳。