一般情况下，药物进入人体后，都有吸收、分布、代谢及排泄的体内过程，不论口服还是注射，给药的途径如何，也不管药物的代谢情况怎样，最终药物及其代谢产物都要排泄出去，而大多数药物的排泄，主要经过肾脏代谢，当然也有少部分是通过粪便、呼吸、汗液和乳汁排出体外。 由于肾脏是最重要的药物排泄器官，多数药物的大部分甚至全部都经肾脏从体内排泄消除，而肾脏对药物的排泄方式主要为肾小球滤过和肾小管分泌，肾小管重吸收是对已经进入尿内的药物回吸收再利用。因此药物在治疗疾病过程中，多少都会对肾脏产生一定影响，比如，大部分抗生素主要经肾脏排泄，如青霉素类、头孢类，其尿药浓度可达血药浓度的数十倍时甚至数百倍，可损伤肾近曲小管细胞，使用时应注意其肾毒性。 许多解热镇痛药物，也就是非甾体类抗炎药，常见的有布洛芬、双氯芬酸等，健康人合理应用一般很少引起肾毒性，但流行病统计学表明，长期服用有慢性肾炎、肾乳头坏死等可能。肾血流减少或损伤肾小球功能的疾病，可以使药物的滤过减少，也影响肾小管的重吸收和主动排泌功能。在肾功能不全时，药物对肾脏的损害就会更突出。因此临床用药需要谨慎，很多药物对于肾功能异常患者来说，都是慎用甚至禁用的，而不同药物之间的相互作用，也会影响药物的排泄，对肾脏造成损伤。