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回答1
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谷魁广 医师
家庭医生在线合作医院
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内科
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您好!很高兴为您解答:药理作用:素比伏(替比夫定片)是一种合成的胸腺嘧啶核苷类似物,具有抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸(HBVDNA)聚合酶的活性。素比伏(替比夫定片)可被细胞激酶磷酸化,转化为具有活性的三磷酸盐形式,三磷酸盐在细胞内的半衰期为14小时。替比夫定-5'-三磷酸盐通过与HBVDNA聚合酶(逆转录酶)的天然底物——胸腺嘧啶-5'-三磷酸盐竞争,抑制该酶活性。替比夫定-5'-三磷酸盐掺入病毒DNA可导致DNA链合成终止,从而抑制HBV复制。素比伏(替比夫定片)同时是HBV第一条链(EC50=0.4-1.3M)与第二条链(EC50=0.12-0.24M)合成的抑制剂,而且对第二条链的抑制作用更明显。替比夫定-5'-三磷酸盐即使在浓度达到100M时对人细胞DNA聚合酶、或也没有抑制作用。替比夫定在浓度达10M时,在HepG2细胞中没有发现明显的线粒体毒性。在表达HBV的人肝癌细胞系2.2.15和感染鸭乙型肝炎病毒(DHBV)的原代鸭肝细胞中,素比伏(替比夫定片)抑制病毒合成的半数有效浓度(EC50)约为0.2M。在细胞培养中素
2018-03-18 06:03
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